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泰索帝
 
属于紫杉类化合物抗肿瘤药。
泰索帝的作用机制是加强微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用,导致形成稳定的非功能性微管束,因而破坏肿瘤细胞的有丝分裂。泰索帝在细胞内浓度比紫杉醇高3倍,并在细胞内滞留时间长,这是泰索帝在体外试验中比紫杉醇抗肿瘤活性大的重要原因。在体内试验中,对小鼠的结肠癌、乳腺癌、肺癌、卵巢肿瘤移植物等有效。对顺铂、足叶乙苷、5Fu、或紫杉醇耐药的细胞株,泰索帝不产生交叉耐药。
药 动 学:按剂量100mg/m2静滴泰索帝约1~2h,体内平均分布容积为113L,t1/2α为4min,t1/2β为36min,t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2,具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿排泄仅占所给剂量5%~7%;肝功能异常者使泰索帝在体内清除率减少,但年龄差异对泰索帝在体内的药动学无明显改变。
适 应 证:乳腺癌和非小细胞癌。肺癌、卵巢癌有效,对胰腺癌、胃癌、头颈癌等也有效。
不良反应:骨髓抑制。过敏反应。体液潴留。可能发生胃肠道反应如恶心、呕吐或腹泻。脱发。乏力。粘膜炎。关节痛和肌肉痛。低血压。神经毒性和心血管副反应极少发生。
相互作用:泰索帝和顺铂或长春瑞宾或阿霉素合用,提示有益的结果。与酮康唑合用,可能发生不良相互作用,使用时要格外小心。
用法用量:推荐剂量为每3周用75 mg/m2,静脉滴注1 hr。
注意事项:白细胞数目小于1500/m3的病人禁用。孕期、哺乳期妇女及儿童禁用泰索帝。
治疗前需预服糖皮质激素,如地塞米松,以减轻体液潴留的发生。泰索帝治疗期间应经常监测血细胞数目。
 

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