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楷莱
 

【楷莱】 本品是一种脂质体制剂,系将盐酸多柔比星通过与甲氧基聚乙二醇的表面结合包封于脂质体中。这种工艺被称作为空间稳定或隐匿,可以保护脂质体免受单核巨噬细胞系统(MPS)识别,从而延长其在血液循环中的时间。
   本品为无菌、半透明的红色混悬液,每瓶10 mL,含盐酸多柔比星2 mg/mL,是用于单剂量静脉滴注给药的浓缩液。本品的活性成分为盐酸多柔比星,是从一种波塞链霉菌表灰变种(strep tomyces peucetius var. caesius)培养液中提取得到的蒽环类细胞毒性抗生素。
   楷莱--药理作用:多柔比星抗肿瘤的确切机理尚不清楚。一般认为它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的细胞毒作用。这是由于这种蒽环类抗生素能嵌入DNA双螺旋的相邻碱基对之间,从而抑制其解链后再复制。
   用本品对动物进行多剂量给药的研究中所显示的毒性与人体长期滴注盐酸多柔比星的结果相近。本品是将盐酸多柔比星包封并隐匿于脂质体中,因而其毒性反应的程度有所不同。
   楷莱--过敏反应:在狗的重复给药毒理研究中,给予脂质体(安慰剂)可见以下急性反应 :低血压、粘膜苍白、流涎、呕吐和活动过多而.后活动减少及嗜睡。狗使用本品和多柔比星可见相似但不很严重的反应,预给抗组胺药可以减轻低血压反应。然而这一反应并无生命危险,狗在停药后可迅速恢复正常。
   楷莱--局部毒性:皮下耐受性试验显示本品与盐酸多柔比星相比,在发生药液外渗下所产生的局部刺激或损害较轻。
   药代动力学楷莱是一种长循环周期的盐酸多柔比星脂质体,它在卡波氏肉瘤中的浓度比正常皮肤高。脂质体表面含有亲水聚合物甲氧基聚乙二醇(MPEG)。这些线性排列的MPEG基团从脂质体表面扩散形成一层保护膜,后者可减少脂类双分子层与血浆组分之间的相互作用。这可以延长楷莱脂质体在血循环中的时间,这些脂质体很小(平均直径大约100 nm),足以能通过肿瘤的给养血管完整地渗透出来。在对C-26结肠癌肿瘤小鼠卡波氏肉瘤样损害的转基因小鼠实验中,有证据表明脂质体从血管中渗出并进入和蓄积在肿瘤中。这种脂质体具有低渗透性类脂基质与内部水性缓冲系统,两者协同保持盐酸多柔比星在血循环中处于包裹状态。
   楷莱--毒理研究:致突变性和致癌性 :虽然本品尚未进行该方面研究,但本品的药理活性成份盐酸多柔比星具有致突变作用和致癌作用。脂质体(安慰剂)无致突变作用和致癌作用。
   生殖毒性:小鼠给予本品单剂量(36 mg/kg)导致轻至中度的卵巢或睾丸萎缩。大鼠重复给药(≥ (greater than or equalto) 0.25 mg/kg天)会导致睾丸重量下降和精子减少。狗重复给药(1 mg/kg/天)后观察到曲细精管弥散性变性和精子显著减少。
   楷莱--适应症:本品可用于低CD4(<200 CD4淋巴细胞/mm3)及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波氏肉瘤(AIDS-KS)病人
   本品可用作一线全身化疗药物,或者用作治疗病情有进展的AIDS-KS病人的二线化疗药物,也可用于不能耐受下述两种以上药物联合化疗的病人 :长春新碱、博莱霉素和多柔比星(或其他蒽环类抗生素)。
   楷莱--用法用量:本品应为每2-3周静脉内给药20 mg/m2,给药间隔不宜少于10天,因为不能排除药物蓄积和毒性增强的可能。病人应持续治疗2-3个月以产生疗效。为保持一定的疗效,在需要时继续给药。本品用250毫升5%葡萄糖注射液稀释,静脉滴注30分钟以上。禁止大剂量注射或给用未经稀释的药液。建议品滴注管与5%葡萄糖滴注管相连接以进一步稀释并最大限度地减少血栓形成和外渗危险。
   楷莱--不良反应::对AIDS-KS病人的临床开放和对照研究显示,与本品相关的最常见的不良反应是骨髓抑制,几乎近一半病人发生。白细胞减少是病人最常见的不良反应,也可见贫血和血小板减少。这些反应一般在治疗早期便可见,而且是暂时的。临床试验中很少因骨髓抑制而停药。出现血液学毒性反应可能需要减少用量或暂停及推迟治疗。当中性粒细胞计数<1000/mm3,或血小板计数<5万/mm3时应暂停使用本品。当中性粒细胞计数<1000/mm3时,可同时使用G-CSF或GM-CSF来维持血液细胞数目。
   在临床研究中使用本品常见有临床意义的实验室检查异常(≥ (greater than or equal to) 5%)包括碱性磷酸酶增加以及门冬酰胺转移酶和胆红素增加,这些反应被认为与基础疾病有关而与本品无关。根据报道,血红蛋白和血小板减少的发生率较低(<5%),白细胞减少导致的脓毒病更为少见(<1%)。以上某些异常的产生可能与HI感染有关,而非本品造成。
   其他发生率较高(≥ (greater than or equal to) 5%)的不良反应有 :恶心,无力,脱发,发热,腹泻,与滴注有关的急性反应和口腔炎。
   滴注反应主要有潮红,气短,面部水肿,头痛,寒战,背痛,胸部和喉部收窄感,低血压。在多数情况下,不良反应发生在第一个疗程。采用某种对症处理,暂停滴注或减缓滴注速率后经过几个小时即可消除这些反应。
   据报道,连续滴注常规盐酸多柔比星的病人可见口腔炎,接受本品的病人亦时有报道。这并不影响病人完成治疗,一般无需调整剂量,除非口腔炎影响病人的饮食能力,此时可延长给药间期或减量。
   楷莱临床研究中常发生呼吸系统不良反应(≥ (greater than or equal to) 5%),这可能与AIDS病人的机会性感染有关。KS病人使用本品后可见机会性感染,在HIV引起的免疫缺陷病人中常见发生。在临床研究中,最常见的机会性感染是念珠菌病,巨细胞病毒感染,单纯疱疹,卡氏肺囊虫肺炎及单纯鸟分支杆菌感染。
   其他不很常见的不良反应(<5%)有手掌-足底红斑性感觉迟钝,口腔念珠菌病,恶心,呕吐,体重下降,皮疹,口腔溃疡,呼吸困难,腹痛,过敏反应包括过敏症,血管扩张,头晕,厌食,舌炎,便秘,感觉异常,视网膜炎和意识模糊。
   手掌-足底红斑性感觉迟钝是一种有痛感的红色斑症。一般病人在治疗6周或更多时间后会出现这种反应。该反应似乎与剂量和用法有关,通过延长给药间期1-2周或减量后得以缓解。多数病人1-2周后便会消除,可使用皮质激素。这种反应在一些病人身上显得严重并使人十分衰弱,因而可能需要停药。
   用常规多柔比星制剂治疗时充血性心衰的发生率高。虽然对10例接受本品累积用量>460 mg/m2的AIDS-KS病人作心肌内膜活组织检查时,9例并未显示蒽环类药物性心肌病,但进一步的证实,使用本品发生心肌病变的风险与多柔比星相近。建议AIDS-KS病人的用药剂量为每2或3周20 mg/m2。当累积剂量>400 mg/m2时要注意心脏毒性,这要经过20个疗程,历时约40-60周。
   虽然至今尚见由于本品外渗而造成局部坏死的报道,但本品仍被认为是一种刺激性药物。动物研究显示,盐酸多柔比星以脂质体形式给药减少了外渗伤害的可能。如果发生任何外渗的迹象(如刺痛,红斑)都应立即中止滴注,而从另一静脉重新开始。用冰敷外渗部位30分钟有助于减轻局部反应。楷莱不可用于肌肉和皮下注射。
   由于先前的放疗而产生的皮肤不良反应在使用楷莱时偶见复发。
   楷莱--禁忌症:楷莱禁用于对本品活性成份或其他成份过敏的病人。也不能用于孕妇和哺乳期妇女。对于使用α干扰素进行局部或全身治疗有效的AIDS-KS病人,禁用本品。
   楷莱--骨髓抑制 :许多使用楷莱治疗的AIDS-KS病人均有艾滋病或许多合用药物等引起的基础骨髓抑制。对于这类病人,骨髓抑制看来是剂量限制性不良反应。由于可能发生骨髓抑制。故在用药期间应经常检查血细胞计数,至少在每次用药前作检查。
   持续性骨髓抑制可导致重复感染和出血。
   楷莱--糖尿病人 :应注意本品每瓶内含蔗糖,而且滴注时用5%葡萄糖注射液稀释。
   楷莱--对驾车和操作机器的影响 :虽然至今的研究中楷莱并不影响驾驶能力,但使用本品偶尔出现(<5%)头晕和嗜睡。所以有上述反应的病人应避免驾车和操作机器。
   楷莱--孕妇及哺乳期妇女用药:楷莱对大鼠有胚胎毒性,对家兔有胚胎毒性和堕胎作用。不能排除致畸作用。目前尚无孕妇使用本品的经验。因此本品禁用于孕妇。建议育龄妇女或其配偶在用本品治疗期间及停药后6个月内避孕。
   目前尚不清楚乳汁中是否分泌楷莱,鉴于授乳婴儿可能因本品而致严重不良反应,因而母亲在接受本品前应停止哺乳。
   楷莱--儿童用药:关于18岁以下病人使用本品的安全性和有效性尚未确定。
   楷莱--老年患者用药:60岁以上病人使用本品的安全性和有效性尚未确定。
   楷莱--药物相互作用:未对本品正式进行相互作用研究。但对于已知与多柔比星可产生相互作用的药物,在合用时就注意。虽无正式的研究报告,但楷莱与其他盐酸多柔比星制剂一样,会增强其他抗癌治疗的毒性。已有报道合用盐酸多柔比星会加重环磷酰胺导致的出血性膀胱炎,增强巯嘌呤的肝细胞毒性。所以同时合用其他细胞毒性药物,特别是骨髓毒性药物时需谨慎。
   楷莱--药物过量:盐酸多柔比星急性过量可加重粘膜炎,白细胞减少和血小板减少等毒性反应。严重骨髓抑制患者出现急性用药过量的治疗措施为住院、抗生素疗法、输注血小板和粒细胞,对症治疗粘膜炎。
   楷莱--贮藏/有效期:未开封的药瓶应保存在2-8°C环境下,避免冷冻。
   本品用5%葡萄糖注射液稀释后供静脉滴注的药液应立即使用。稀释液不立即使用时应保存在2-8°C环境下,不超过24小时。
   药液未用完的药瓶应丢弃。

 


 

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