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爱比妥
  【爱必妥】(西妥昔单抗)第一个获准上市的靶向单克隆抗体,治疗转移性结直肠癌,大肠癌生物靶向治疗新药.中国工程院院士指出:“与传统化疗药物相比,爱必妥这类分子靶向治疗药物就像是精确制导的生物导弹,可以精确打击肿瘤细胞而很少伤及正常的细胞;爱必妥在作用机理上也与传统化疗药物不同,因而不但没有传统化疗药物那样严重的副作用,而且对于传统化疗药物,伊立替康耐药的晚期转移性结肠癌患者,爱必妥可以取得令人满意的效果,甚至逆转一部分患者耐药的情况.在转移性结直肠癌的一线治疗中,爱必妥与FOLFOX联合应用达到了迄今报道的最高缓解(81%)。
【药理作用】  
本品可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合,并竞争性阻断EGF和其他配体,如α转化生长因子(TGF-α)的结合。本品是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体,两者特异性结合后,通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用,阻断细胞内信号转导途径,从而抑制癌细胞的增殖,诱导癌细胞的凋亡,减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。本品单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时,药时曲线下面积(AUC)的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时,清除率(Cl)从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h),当剂量>200mg/m2时,Cl不变。表观分布容积(Vd)与剂量无关,接近2~3L/m2。 本品400mg/m2滴注2小时后,平均最大血药浓度(Cmax)为184μg/ml(92~327μg/ml),平均消除半衰期(t1/2)为97小时(41~213小时)。按250mg/m2滴注1小时后,平均Cmax为140μg/ml(120~170μg/ml)。在推荐剂量下(初始400mg/m2,以后一周250mg/m2)到第3周时,本品达到稳态血药浓度,峰值、谷值波动范围分别为168~235和41~85μg/ml。平均t1/2为114小时(75~188小时)。
【临床评价,爱必妥的关键性临床研究】   
爱必妥联合伊立替康及爱必妥单药用于伊立替康治疗失败的转移性结直肠癌的临床研究(BOND研究):BOND 研究是一项国际多中心的随机II期临床研究,研究者在329例伊立替康治疗失败(含伊立替康化疗方案治疗期间或治疗后3个月内出现疾病进展)、表皮生长因子受体表达阳性的转移性结肠癌患者中观察了爱必妥单药或联合伊立替康的疗效。研究结果显示,联合治疗组具有更高的有效率(22.9% vs. 10.8%,P=0.007)、疾病控制率(55.5% vs.32.4%,P<0.001)、中位至疾病进展时间(4.1个月vs. 1.5个月,P<0.0001)以及中位生存期(8.6 个月vs. 6.9个月,P=NR),而单药治疗组的患者疾病进展后交叉至联合治疗组可能是两组中位生存期无统计学差异的原因之一。不良反应方面,联合治疗组的血液学和非血液学毒性发生率与伊立替康用于二线治疗的随机研究报道结果相似。放疗± 爱必妥治疗局部晚期头颈部鳞状细胞癌(SCCHN)的III期临床研究(BONNER研究):   此项国际III期临床研究比较了单纯放疗或放疗联合爱必妥治疗局部晚期SCCHN的疗效和安全性。研究入组了424 例III/IV 期无转移、病灶可测量的口咽、喉咽以及喉部鳞状细胞癌患者。患者随机接受单独放疗(213例)或放疗联合爱必妥(211 例)。研究结果显示,在疾病局部控制方面,中位局部控制时间西妥昔单抗联合放疗组为24.4个月,而单用放疗组为14.9个月(局部进展或死亡的风险比为 0.68,P = 0.005)。在总生存方面,当中位随访时间为54.0个月时,联合治疗组的中位生存期为49.0个月,单用放疗组的为29.3个月(死亡风险比为 0.74,P = 0.03)。在无进展生存方面,联合治疗组的无进展生存期为17.1个月,单用放疗组的为12.4个月(疾病进展或死亡风险比为0.70,P = 0.006)。毒性反应方面,除痤疮样皮疹和输液反应外,两组3度或3度以上毒性反应(包括粘膜炎)的发生率无显著差异。
【适应证】
本品单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子(EGF)受体过度表达的,对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。   
【不良反应】本品耐受性好,不良反应大多可耐受,最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等)多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中,分别为5%和10%的患者因不良反应退出。
【注意事项】
使用本品前应进行过敏试验,静脉注射本品20mg,并观察10分钟以上,结果呈阳性的患者慎用,但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。本品常可引起不同程度的皮肤毒笥反应,此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量,发生重度皮肤毒性反应者,应酌情减量。研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25%,但疗效和安全性相近,无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障,可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力,故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前,儿童禁用。严重的输液反应发生率为3%,致死率低于0.1%。其中90%发生于第1次使用时,以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段,故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时,可减慢输液速度或服用抗组胺药物,若发生严重的输液反应需立即停止输液,静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用本品。此外,在使用本品期间如发生急性发作的肺部症状,应立即停用,查明原因,若确系肺间质疾病,则禁用并进行相应的治疗。
 

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